發明
中華民國
105102137
I 633880
用於治療代謝症候群的組合物及其製備方法
高雄醫學大學
2018/09/01
查耳酮類(Chalcones)為天然物中常見之黃酮類骨架化合物。文獻上已經有相當多的活性甚至機轉之研究,但至今仍鮮少有關抗糖尿病的研究。本團隊以脂肪細胞、胰臟beta 細胞、及肝臟細胞為測試平台,篩選化學資料庫之化合物,觀察其是否能增加葡萄糖利用率、改善胰島素敏感性、促進胰臟beta 細胞分泌胰島素、及促進肝臟細胞肝醣合成。結果發現黃酮類中查耳酮骨架(Chalcones)之AN07 系列化合物為此模式投與藥物中最有效之化合物骨架,更進一步修飾可減低毒性之單鍵查爾同化合物,發現仍具有相關活性,因此更進一步以高脂肪餵食誘發胰島素抗阻性糖尿病小鼠,評估並尋找最佳衍生物對降低血糖的效果。本發明係提供一種具有抗糖尿病效果的組合物及其合成方法,其中本發明利用化學方法合成多種新穎的黃酮類化合物,利用不同的起始物、反應物及中間產物,產生多種不同之衍生物。本發明提供一種用於治療糖尿病及代謝症候群其中之一的組合物,包括六碳單元-三碳單元-六碳單元(C6-C3-C6)的化合物,如式I的結構:其中R1和R2皆係為氫,且C3的結構係屬單鍵。 Chalcone is a kind of well-known flavonoids. So far, there are a lot of active and mechanical evidences on it but rare anti-diabetes mellitus related researches. We use adipocyte to evaluate whether compounds from our chemical bank could improve glucose utilization, insulin sensitivity, glycogen production, insulin production, and beta cell protection. The results showed a combination for treating Diabetes Mellitus and one of metabolic syndromes is provided in the present invention, in which a compound containing a structure of a 6Cs element-3Cs element-6Cs element (C6-C3-C6) as formula I illustrated, as well as R1 and R2 are both hydrogens and the structure of C3 belongs to a single bond compounds were the most potential candidates. The high-fat diet feeding induced diabetic mice model was used to evaluate compound’s efficacy on anti-hyperglycemic ability.
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