發明
中華民國
098131213
I 382851
配位化合物及用於製備血池及目標化對比劑之金屬錯合物
國立交通大學
2013/01/21
本專利設計與合成出新穎的配位子,Bz-CB-TTDA(4-benzyl-8-cyclobutyl-3,6,10-tri-(carboxymethyl)-3,6,10- triazadodecanedioic acid)。Bz-CB-TTDA之釓金屬錯合物在20 MHz、37.0 ± 0.1 度下,求得其弛緩率(r1)為4.29 mM-1s-1。利用螢光光譜儀測定[Eu(Bz-CB-TTDA)]2-錯合物,求出其內層水分子數(q)為1.26 (1.44)。釓金屬錯合物之內層水分子交換速率(kex298)及分子轉動相關時間則利用9.4 T之17O NMR求得。研究結果顯示 [Gd(Bz-CB-TTDA)]2-的水交換速率271 × 106 s-1較[Gd(TTDA)]2-快,且與[Gd(CB-TTDA)]2-相近。另外, [Gd(Bz-CB-TTDA)]2-之分子轉動時間相似分別為151 ps,大於[Gd(DTPA)]2- 及[Gd(TTDA)]2-。而在動力學穩定度探討中發現,[Gd(Bz-CB-TTDA)]2明顯比[Gd(DTPA-BMA)]穩定。在[Gd(Bz-CB-TTDA)]2–與HSA形成非共價性鍵結實驗中,分別求得鍵結常數(Ka)為1700M-1,與超過濾實驗結果相似(1300M-1),而鍵結弛緩率為66.7 mM-1s-1高於磁振造影對比劑MS-325。
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