發明
美國
12/960,805
US 8,895,497 B2
組織蛋白酶S抑制劑CATHEPSIN S INHIBITORS
國立清華大學
2014/11/25
組織蛋白酶(Cathepsin S, CTSS)是一種蛋白分解酵素,並在第二類主要組織相容性複合體(major histocompatibility complex class II, MHC class II)抗原展示路徑之中具有重要角色。 目前已知CTSS與自體免疫及發炎疾病相關,例如氣喘、過敏、動脈硬化、肺氣腫及類風濕關節炎。 此外,CTSS在癌症浸潤及血管新生過程中是一個扮演重要角色的蛋白酶。最近,已生產一種抗CTSS的擷抗性抗體,其不僅展現抑制腫瘤浸潤的效果並且可以抑制內皮細胞形成微血管。這些研究顯示,CTSS不僅可以做為預後指標,還可做為發展抗癌藥物的分子標的。 有鑑於在許多的疾病之中,已經發現半胱胺酸組織蛋白酶的活性增加造成疾病的病理及/或徵候,因此可抑制這類酵素(特別是抑制組織蛋白酶B、K、L及/或 S)的分子應可做為治療的藥物。 The present invention relates to an alpha-ketoamide compound, particularly to an alpha-ketoamide compound as a cysteine protease inhibitor. The present invention is directed to provide an alpha-ketoamide compound serving as a cysteine protease inhibitor. According to one embodiment of the present invention, alpha-ketoamide compound of the formula is provide.
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