具有抑制肺上皮細胞株表現Rho-激酶活性之黃嘌呤類cGMP增強化合物

專利類型

發明

專利國別 (專利申請國家)

中華民國

專利申請案號

097127696

專利證號

I 386206

專利獲證名稱

具有抑制肺上皮細胞株表現Rho-激酶活性之黃嘌呤類cGMP增強化合物

專利所屬機關 (申請機關)

高雄醫學大學

獲證日期

2013/02/21

技術說明

肺動脈高血壓的發生與Rho-Kinase / PKC 途徑、PDE、eNOS、PGs、endothelin-1 receptor、甲型腎上腺素receptor在肺動脈的過度活化及增加有關，可影響細胞膜上的鉀/鈣離子通道、細胞內鈣離子濃度及鈣敏感性，而引起血管平滑肌之收縮。 KMUP-1 在肺動脈的鬆弛作用，是經由刺激一氧化氮合成酶、活化 sGC 及增加cGMP的濃度，並且抑制 PKC 與 Rho kinase 的訊息傳導路徑。PKC 活化劑PMA，sGC 抑制劑ODQ，一氧化氮合成酶抑制劑L-NAME，adenylate cyclase 抑制劑SQ22536 之前處理，可改變KMUP-1在血管之鬆弛作用。KMUP-1 可反轉U-46619引起大白鼠血液氧分壓(PO2)下降。如同Y27632，可抑制Rho-kinase 及活化eNOS在肺動脈的表現，顯示具有action downstream of cGMP 及re-upregulation of eNOS之活性。KMUP-1之抑制Rho-Kinase，能夠減少收縮蛋白對於鈣離子的敏感度，也開啟鉀離子通道而使細胞產生去極化及減少鈣離子內流。

備註

連絡單位 (專責單位/部門名稱)

智財保護與科技管理組

連絡電話

07-3138030

網址