18β-甘草次酸衍生物及其合成方法18β-Glycyrrhetinic acid derivatives and synthetic method thereof

專利類型

發明

專利國別 (專利申請國家)

美國

專利申請案號

13/675,574

專利證號

US 8,969,617 B2

專利獲證名稱

18β-甘草次酸衍生物及其合成方法18β-Glycyrrhetinic acid derivatives and synthetic method thereof

專利所屬機關 (申請機關)

高雄醫學大學

獲證日期

2015/03/03

技術說明

由18 beta-glycyrrhetinic acid為原料共合成20個化合物;其中包括13個新化合物。 這些合成品經抗炎與抗氧化活性試驗發現屬於3,4-seco構造之7和20,與屬於lactone型構造之6 分別對大白鼠以fMLP及PMA刺激誘發之superoxide anion釋放各具顯著地抑制活性。在抑制XO活性方面,屬於lactone型化合物6比seco型化合物13與14活性較強。化合物14為一種30-isoproylcarbamoyl seco型化合物,在RAW264.7中對LPS刺激所生成之NO會經由抑制iNOS之表現而抑制NO之生成,而化合物3, 10, 13, 15, 17與21對TNF-a之形成具顯著地抑制活性。在抑制TNF-a活性方面,發現3之A環若被打開時則抑制活性降低,但17乃例外。以上結果顯示這些化合物具有價值開發成為抗炎與抗氧化藥物。

備註

連絡單位 (專責單位/部門名稱)

智財保護與科技管理組

連絡電話

07-3138030

網址