水楊酸苯胺衍生小分子之醫藥組合物及其製備與醫藥用途PHARMACEUTICAL COMPOSITION OF SALICYLANILIDE-DERIVED SMALL MOLECULES AND PREPARATION AND APPLICATION THEREOF

專利類型

發明

專利國別 (專利申請國家)

美國

專利申請案號

13/610,489

專利證號

US 9,018,203 B2

專利獲證名稱

水楊酸苯胺衍生小分子之醫藥組合物及其製備與醫藥用途PHARMACEUTICAL COMPOSITION OF SALICYLANILIDE-DERIVED SMALL MOLECULES AND PREPARATION AND APPLICATION THEREOF

專利所屬機關 (申請機關)

國防醫學院

獲證日期

2015/04/28

技術說明

在預防發炎引起的骨質吸收與治療骨相關疾病中，抑制蝕骨細胞生成是一有效的策略與方法。因此，開發具有潛力的抑制蝕骨細胞藥物是目前研究的重點。在本發明中，我們研究設計並合成一系列水楊醯苯胺與3-苯基-2H-苯並[e][1,3]噁?-2，4(3H)二酮衍生物。為了探討此類化合物的的生物活性，我們首先使用酒石酸抵抗性酸性磷酸?分析法評估化合物對於RANKL誘導的蝕骨細胞生成的影響，同時使用MTT方法檢測化合物對於蝕骨細胞前驅細胞RAW264.7的細胞毒性。 本發明提供一種水楊酸苯胺衍生小分子之醫藥組合物，其合成方法以及其應用，特別關於其用於抗骨質疏鬆、抗骨關節炎、或抗發炎等應用 Inhibition of osteoclast formation is a potential strategy to prevent inflammatory bone resorption and treat bone disease. The development of potential antiosteoclastogenic agent is the focus of the present study. Herein, we designed and synthesized the modified salicylanilides and 3-phenyl-2H-benzo[e][1,3]oxazine-2,4(3H)-dione analogues as osteoclastogenesis inhibitors. To investigate the biological activities of these synthetic compounds, we initially evaluated their effects on RANKL-induced osteoclastogenesis from osteoclast precursor cells RAW264.7 by TRAP stain as well as cell cytotoxicity by MTT assay. The present invention is related to a pharmaceutical composition of salicylanilide-derived small molecule, the synthesis method and the application thereof, especially related to the application of treating osteoporosis, osteoarthritis and inflammatory reaction.

備註

連絡單位 (專責單位/部門名稱)

研究發展室

連絡電話

(02)8792-3100分機18079

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