用以抑制前驅蝕骨細胞生長之醫藥組合物

專利類型

發明

專利國別 (專利申請國家)

中華民國

專利申請案號

100108249

專利證號

I 455711

專利獲證名稱

用以抑制前驅蝕骨細胞生長之醫藥組合物

專利所屬機關 (申請機關)

國防醫學院

獲證日期

2014/10/11

技術說明

本發明所提供之醫藥組合物包含如式I所示之化合物及其藥學上可接受之鹽與賦形劑： I 式I中，R1、R2、R3、R4可選擇自由氫元素、鹵素、C1-10烷基、鹵烷基、胺基、C2-10炔基或磺醯胺基所組成之群組。在本發明之一實施例中，R1、R2、R3、R4可分別為氟、氯、溴或碘。在本發明之一實施例中，R1、R2、R3、R4可分別為氫、甲基、乙基、丙基、丁基、戊基、己基、庚基、辛基、壬基或癸基，且C1-10烷基可為直鏈、支鏈、其互變體或其立體異構物。在本發明之一實施例中，R1、R2、R3、R4可分別為氫、2-三氟甲基、3-三氟甲基、4-三氟甲基、2-三氯甲基、3-三氯甲基、4-三氯甲基、2-三溴甲基、3-三溴甲基、4-三溴甲基、2-三碘甲基、3-三碘甲基、4-三碘甲基、2-氟甲基、2-氟乙基、2-氟丙基、2-二氟甲基、3,5-二氟基、2,3-二氟基、3,4-二氟基、2,4-二氟基、2,3,4-三氟基、3,4,5-三氟基、2-氟基4-氯基或3-氯基4-氟基。在本發明之一實施例中， R2、R3分別為氟基，R1、R4分別為氫，則醫學組合物係包含N-(3,4-二氟基苯基)-2-烴基苯甲醯胺及其藥學上可接受之鹽與賦形劑。在本發明之一實施例中，R1為氟基以及R3為氯基，此時醫學組合物係包含N-(2-氟基4-氯基苯基)-2-烴基苯甲醯胺及其藥學上可接受之鹽與賦形劑。在本發明之一實施例中，R2或R4之其中一者為乙炔基，且R1、R3、R2或R4之另外一者分別為氫，則醫藥組合物係包含N-(3-乙炔基苯基)-2-烴基苯甲醯胺及其藥學上可接受之鹽與賦形劑。在本發明之一實施例中，賦形劑包含微晶纖維素、聚乙烯吡咯烷酮、玉米澱粉、修飾澱粉、羧甲澱粉鈉、樹脂、糊化澱粉、糖類、聚乙二醇、聚乙烯醇、羥丙纖維素、甲基纖維素、氫氧甲基纖維素或羥丙基甲基纖維素。在本發明之一實施例中，可接受之鹽係為與無機或有機酸或鹼之生理上可接受之鹽。在本發明之一實施例中，醫藥組合物係為一粉末、一顆粒、一液體、一膠體或一膏體。在本發明之一實施例中，醫藥組合物係透過口服、經皮吸收、注射或吸入之方式進行傳輸。在本發明之一實施例中，本發明所提供之醫藥組合物其係用於降低骨質蝕損作用以預防骨質疏鬆症之醫藥組合物。 In accordance with the purpose of the present invention, the pharmaceutical composition includes a compound represented by a formula (I) and a pharmaceutically acceptable salt and carrier: I wherein R1、R2、R3、R4 can be one selected from a group consisting of hydrogen, halogen, C1~C10 alkyl group, C2~C10 alkynyl group, amino group, haloalkyl group and sulfonamide group. Preferably, R1, R2, R3, R4 can be fluorine, chlorine, bromine or iodine. Preferably, R1, R2, R3, R4 can be hydrogen, a 2-trifluoromethyl group, a 3-trifluoromethyl group, a 4-trifluoromethyl group, a 2-trichloromethyl group, a 3-trichloromethyl group, a 4-trichloromethyl group, a 2-tribromomethyl group. This invention will process pharmacological activity assay of a plurality of the pharmaceutical composition comprising benzamide derivatives, and decrease bone resorption to prevent osteoporosis, inhibiting bone resorption and treating osteoporosis with a series embodiments as follows.

備註

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