藉由預靶向的雙特異性聚乙二醇結合抗體將聚乙二醇化試劑條件性內吞進目標細胞用於診斷和治療

專利類型

發明

專利國別 (專利申請國家)

中華民國

專利申請案號

107117492

專利證號

I 742283

專利獲證名稱

藉由預靶向的雙特異性聚乙二醇結合抗體將聚乙二醇化試劑條件性內吞進目標細胞用於診斷和治療

專利所屬機關 (申請機關)

高雄醫學大學

獲證日期

2021/10/11

技術說明

三陰性乳腺癌（TNBC）由於缺乏傳統腫瘤標記，因此目前需要積極開發治療藥物。表皮生長因子受體（EGFR）已成為TNBC治療的一個有希望的標記，因為它在約50％的TNBC患者腫瘤中過度表達。在這裡，我們開發一雙功能抗體(PEG engager)，其可同時結合聚乙二醇(PEG)和EGFR，以將PEG修飾奈米藥物遞送到EGFR 過度表現之TNBC。 PEG engager通過保留在TNBC細胞的表面上顯示有些許地內化作用(internalization)，直到與PEG修飾奈米藥物接觸可觸發奈米粒子的快速吞噬。 PEG engager增強了PEG修飾奈米藥物對EGFR 過度表現之TNBC細胞的抗增殖活性，其效能提高達100倍。 PEG engager顯著增加螢光PEG探針的標靶性並有效抑制活體中TNBC腫瘤生長。具有EGFR特異性的PEG engager有望改善EGFR + TNBC患者的治療。 Triple-negative breast cancer (TNBC) lacks effective treatment options due to the absence of traditional therapeutic targets. The epidermal growth factor receptor (EGFR) has emerged as a promising target for TNBC therapy because it is overexpressed in about 50% of TNBC patients. Here we describe a PEG engager that simultaneously binds polyethylene glycol and EGFR to deliver PEGylated nanomedicines to EGFR+ TNBC. The PEG engager displays conditional internalization by remaining on the surface of TNBC cells until contact with PEGylated nanocarriers triggers rapid engulfment of nanocargos. PEG engager enhances the anti-proliferative activity of PEG-liposomal doxorubicin to EGFRþ TNBC cells by up to 100-fold with potency dependent on EGFR expression levels. The PEG engager significantly increases retention of fluorescent PEG probes and enhances the antitumour activity of PEGylated liposomal doxorubicin in human TNBC xenografts. PEG engagers with specificity for EGFR are promising for improved treatment of EGFR+ TNBC patients.

備註

連絡單位 (專責單位/部門名稱)

智財保護與科技管理組

連絡電話

07-3138030

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