雙(苯亞甲基-苯胺)二硫化物之合成與抗癌活性之評估Synthesis and antitumor activity of novel bis(benzylidene-benzenamine)disulfides

專利類型

發明

專利國別 (專利申請國家)

美國

專利申請案號

13/190,845

專利證號

US 8,680,155 B2

專利獲證名稱

雙(苯亞甲基-苯胺)二硫化物之合成與抗癌活性之評估Synthesis and antitumor activity of novel bis(benzylidene-benzenamine)disulfides

專利所屬機關 (申請機關)

高雄醫學大學

獲證日期

2014/03/25

技術說明

我們實驗室已提出一個新型合成雙硫二聚體 bis(benzylidene-benzenamine)disulfides (3)的方法，是以thiobenzamides 和氧化試劑DDQ在dichloromethane中，經由分子間耦合反應來合成這一系列藥物。這類藥物因具有雙硫鍵，對於抗菌與抑制特定癌細胞有良好的效果。因此，本實驗室已就所合成的3衍生物進行抗癌活性的評估。研究結果發現，大部分所合成的試劑，對某些腫瘤具有毒殺作用，尤其是人類乳癌細胞(MCF-7)效果特別顯著。MCF-7細胞經由3作用後，sub-G1增加與p38磷酸化，進而造成細胞凋亡。此外，3亦會抑制老鼠黑色素瘤B16細胞生長，但對人類纖維母細胞Fibroblast並無毒殺作用。Bis(benzylidene-benzenamine)disulfides因在in vitro有良好的效果，促使我們朝向in vivo 方面探討。相較於控制組，3確實可降低老鼠黑色素瘤體積。綜合上述實驗成果，bis(benzylidene-benzenamine)disulfides的抗癌活性，也許能提供人類乳癌細胞(MCF-7)治療方法另一選擇。 A series of novel bis(benzylidene-benzenamine)disulfides is described. The key step is CAN-promoted intramolecular cyclization of N-phenyl-thiobenzamides and the electron withdrawing group on the phenyl ring would direct the reaction to form bis(benzylidene-benzenamine)disulfides (3). These compoundsconsist of disulfide bonds and show strong biological activity such as antibacterial and antitumor activity.

備註

本部(發文號1100044017)同意貴校110年1月28日高醫產學字第1101100305號函申請終止維護專利。(高醫)

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