發明
中華民國
101111474
I 435872
2-取代的3-芳甲基苯并呋喃的製法
高雄醫學大學
2014/05/01
以t-BuOK調控carbanion-yne分子內環化反應溫和有效率且具位向的合成2-取代-3-benzyl benzofurans. 以 o-iodophenol (1)為原料經由O-alkylation, 與Sonogashira 反應 產生2-(2-phenylethynylphenoxy)-1-arylalkanones (5). 將化合物5以t-BuOK調控進行carbanion-yne分子內環化反應得到預期的benzofurans. A mild, efficient, and regioselective carbanion-yne intramolecular cyclization mediated by t-BuOK for the synthesis of 2-substituted 3-benzylbenzofurans is developed. It was started from o-iodophenol (1), based on O-alkylation, and the Sonogashira reaction in sequence to produce 2-(2-phenylethynylphenoxy)-1- arylalkanones (5). An intramolecular carbanion-yne 5-exo-dig cyclization reaction of 5 which was mediated by t-BuOK, yielded title benzofurans in good yields.
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