蕨素化合物用於治療糖尿病及肥胖之用途USE OF PTEROSIN COMPOUNDS FOR TREATING DIABETES AND OBESITY

專利類型

發明

專利國別 (專利申請國家)

中華民國

專利申請案號

099102151

專利證號

I 522109

專利獲證名稱

蕨素化合物用於治療糖尿病及肥胖之用途USE OF PTEROSIN COMPOUNDS FOR TREATING DIABETES AND OBESITY

專利所屬機關 (申請機關)

臺北醫學大學

獲證日期

2016/02/21

技術說明

Nstpbp168能夠增加骨骼肌細胞對葡萄糖的消耗，在骨骼肌STZ誘導的糖尿病小鼠（I型糖尿病小鼠模型）能提高骨骼肌細胞葡萄糖轉運體 4（GLUT4的）之運輸。在培養的肝細胞或STZ誘導的糖尿病老鼠，nstpbp168可以扭轉磷酸carboxylkinase（的PEPCK）mRNA的表達增進。在體外細胞培養的綜合研究結果顯示，nstpbp168有能力引發 AMPK磷酸化和改善胰島素敏感性。nstpbp168相關的化合物對I型糖尿病小鼠之化學結構與降血糖活性之相關性（SAR），發現nstpbp168些衍生物，在1型糖尿病模式具有降血糖作用。對於db / db糖尿病小鼠模型的長期影響，其結果呈現，經nstpbp168治療21天後，有效地扭轉了糖尿病小鼠之糖不耐受性和胰島素抵抗，故 nstpbp168在2型糖尿病模式具有降血糖功能。Nstpbp168衍生物，nstpbp169和169-glc，可改善dexamethasone誘導的胰島素抵抗和高脂肪的飲食誘導的胰島素抵抗。藉由 2-bromo-1,3-dimethylbenzene經Suzuki coupling反應，Nstpbp168之全合成已建立;此合成方法已轉移至放大製程。製程之優化仍在檢討中。 專利申請：中華民國專利TW 201039836，美國專利US 2010-0190732，PCT專利WO 2010/085811。本發明有關使用nstpbp168治療糖尿病，包括1型和2型。其衍生物亦可使用於治療肥胖。 Nstpbp168 was capable of increasing glucose consumption in skeletal muscle cells and enhanced GLUT4 translocation in streptozotocin-induced diabetic mice. 168 is capable of reversing the increase of PEPCK mRNA expression in the cultured liver cells of STZ-induced diabetic mice. 168 are capable of triggering AMPK phosphorylation and improving insulin sensitivity. 168 on db/db-diabetic mouse showed that glucose intolerance and insulin resistance was effectively reversed, indicating 168 possesses antihyperglycemic function in a type 2 diabetic model. Derivatives, 169 and 169-glc also have been demonstrated to improve dexamethasone induced insulin resistance and the high-fat diet-induced insulin resistance. The total synthesis of 168 has been established from 2-bromo-1,3-dimethylbenzene through Suzuki coupling. Patent: TW 201039836, US 2010-0190732 and PCT patent WO 2010/085811, relates to the use of nstpbp168 derivatives for treating diabetes including type 1, type 2 and for obesity.

備註

本部(收文號1080069658)同意該校108年10月22日北醫校事字第1080003830號函所報終止維護專利。

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