化合物5,7-dihydroxy-2-(4’-hydroxyphenyl)-3-methoxychromen-4-one 之製備方法與其抗腫瘤活性

專利類型

發明

專利國別 (專利申請國家)

中華民國

專利申請案號

100109261

專利證號

I 535438

專利獲證名稱

化合物5,7-dihydroxy-2-(4’-hydroxyphenyl)-3-methoxychromen-4-one 之製備方法與其抗腫瘤活性

專利所屬機關 (申請機關)

輔仁大學學校財團法人輔仁大學

獲證日期

2016/06/01

技術說明

惡性腫瘤為台灣 95-97 年十大死因之首位，實體腫瘤與游走全身的血癌細胞可藉由手術切除、放射線療法或合併化學治療的方法作治療，然而於療效不佳的情況下會有復發的現象，因此針對復發原因發展藥物極為重要。研究已發現，異常活化的 Wnt 訊息傳導途徑與復發有相關性，其訊息主要受細胞質中 beta-catenin 蛋白質轉位至細胞核中又鍵結於 LEF/TCF 轉錄因子所調控，當下游 c-myc 與 cyclin D 基因的過度表現會造成細胞轉化，甚至趨使已分化的細胞再度獲得如同幹細胞自我更新的特性而復發，而此訊息傳導之異常已被發現於血癌、大腸癌和肝癌等癌症，因此找尋 Wnt/beta-catenin 訊息傳導途徑之阻斷劑已成為藥物開發之重要標的之一。於本專利中，我們利用新式報導質體 pGL4-TOP/FOP所建立之 HEK 293-TOP/FOP 穩定細胞株與 Jurkat-TOP 穩定細胞株發現從球薑所萃取的 5,7-dihydroxy-2-(4’-hydroxy-3-methoxyphenyl) chromen-4-one (又稱 3-methoxyapigenin, kaempferol-3-methyl ether, or 3-O-methylkaempferol) 可抑制 Wnt-3A 蛋白質或 GSK3-beta 抑制劑 [(2’Z,3’E)-6-bromoindirubin-3’-oxime; BIO] 所誘導之冷光活性，且抑制此訊息傳導下游基因 c-myc、cyclin-D3 的表現，更可抑制此訊息傳導過度活化之急性淋巴性血癌細胞株 Jurkat 細胞的增生，此些結果證實 3-methoxyapigenin 化合物可透過抑制 Wnt/beta-catenin 訊息傳導進而導致血癌細胞生長的抑制。除此，3-methoxyapigenin 可於化學實驗室中成功的以化學合成技術小量製造。因此本專利係關於 3-methoxyapigenin 藥物之合成方法、合成步驟與其抑制 Wnt/beta-catenin 訊息傳導與抗癌活性上之新發現。 None

備註

連絡單位 (專責單位/部門名稱)

產學資源整合中心

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02-29052012

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