TARGETED PRODRUG CYTOSINE DEAMINASE FUSION CARRIER AND APPLICATION THEREOF

專利類型

發明

專利國別 (專利申請國家)

美國

專利申請案號

16/247,489

專利證號

US 10,947,270 B2

專利獲證名稱

TARGETED PRODRUG CYTOSINE DEAMINASE FUSION CARRIER AND APPLICATION THEREOF

專利所屬機關 (申請機關)

國立陽明大學

獲證日期

2021/03/16

技術說明

許多文獻指出 yCD 較細菌來源的bCD 具較佳酵素活性及較小分子量等優勢，本計畫開發yCD/5-FC酵素前驅藥物療法，減低藥物的副作用，增加抗癌療效。另外亦有研究指出，將yCD 與 uracil phosphoribosyltransferase (UPRT)兩酵素蛋白融合後，可有效加速將 5-FU轉化為單磷酸5-氟尿苷(5-fluorouridine monophosphate，5-FUMP)的效率，而更有效地抑制癌細胞生長，因此研究亦開發yCD/UPRT/5-FC酵素前驅藥物治療系統。過去有文獻指出EcCD在蛋白質314位置的D突變為A，可有效改變EcCD的酵素活性。然而上述之研究皆無腫瘤標靶能力。本研究團隊過去建構RGD/RGD4C-VEGF、RGD/RGD4C-EGF及VEGF-EGF等三種不同類型的雙重標靶融合蛋白，並證實具有良好之雙重標靶結合能力與活性，目前已取得中華民國及美國專利。其中RGD4C序列與多種蛋白建構為融合蛋白後，皆仍保有良好的標靶能力。本申請案，開發以RGD5C做為腫瘤及其新生血管標靶分子，結合CD/5-FC的酵素前驅藥物系統，為一新穎之設計，過去並無相關的前案，具有新穎性，本設計可有效改善過去CD、UPRT等酵素蛋白不具腫瘤靶向性的問題，具有進步性或非顯而易見的特性，實施例亦已證實這些設計皆已證實所開發之治療系統的選擇性及療效，亦顯示未來是具有產業可利用性的特性。

備註

連絡單位 (專責單位/部門名稱)

研究發展處

連絡電話

(02)2826-7398

網址