HETEROANNELATED ANTHRAQUINONE DERIVATIVES FOR INHIBITING CANCERSHETEROANNELATED ANTHRAQUINONE DERIVATIVES FOR INHIBITING CANCERS

專利類型

發明

專利國別 (專利申請國家)

美國

專利申請案號

13/325,852

專利證號

US 8,772,321 B2

專利獲證名稱

HETEROANNELATED ANTHRAQUINONE DERIVATIVES FOR INHIBITING CANCERSHETEROANNELATED ANTHRAQUINONE DERIVATIVES FOR INHIBITING CANCERS

專利所屬機關 (申請機關)

國防醫學院

獲證日期

2014/07/08

技術說明

依據美國癌症研究中心（NCI）的癌症導向抗癌藥物篩選平台我們在先前的研究中已經描述了一系列的anthra[1,2-c][1,2,5]thiadiazole-6,11-dione的四環類似物具有抗癌藥物的生物活性。在所有合成的化合物中，共有20個化合物被NCI挑中並授予NSC代碼(NSC code)，並進行抗癌活性篩選，首先，以一個單一的高劑量（10 uM）於NCI的60株癌細胞進行初篩。此外，從出差結果中有8個候選的化合物被進一步進行5個濃度的梯度的篩選。其中 NSC745885在選定的化合物被認為是最活躍的化合物。我們的研究結果顯示，取代後的anthra[1,2-c][1,2,5]thiadiazole-6,11-dione四環類似物具有進一步開發成新型抗腫瘤製劑的潛力。要闡述結構與活性之間的關係(SAR)，我們在體外抗癌活性的檢測上，比較相關的[半生長抑制濃度GI50，總生長抑制（TGI），半致死濃度（LC50）]，以評估其細胞增殖和細胞毒性的能力。體外研究數據結果確認其抗癌活性的重要性。此獨特的分子結構確認和毒性，值得進一步深入探討。 We have described anthra[1,2-c][1,2,5]thiadiazole-6,11-diones and their biological activity as antitumor agents using National Cancer Institute (NCI) disease oriented antitumor screen protocol. Among the compounds, 20 compounds were granted NSC code and screened at NCI, USA for anticancer activity at a single high dose (10 uM) in full NCI’s 60 cell panel. Furthermore, eight of the selected compounds were selected for further evaluation at five dose level screening. Among the selected compounds NSC745885 was found to be the most active candidate of the analogs. Our results indicated that the tetracyclic analogues had the potential to be further developed into novel anti-tumor agents. Results of the study extend the initial in-vitro observation reported in the data and confirm the importance of anticancer activity. The unique molecular characterization and cytotoxicity warrant further investigation.

備註

本部(收文號1090029737)同意該校109年5月22日國院研發字第1090001915號函申請終止維護專利(國防醫學院)

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