人類第二型拓樸異構酶二元複合體之晶體、其製備方法及其應用CRYSTALS OF HUMAN TOPOISOMERASE II-DNA BINARY COMPLEX, METHODS FOR PREPARING THE SAME AND USES THEREOF

專利類型

發明

專利國別 (專利申請國家)

美國

專利申請案號

13/556,687

專利證號

US 8,765,443 B2

專利獲證名稱

人類第二型拓樸異構酶二元複合體之晶體、其製備方法及其應用CRYSTALS OF HUMAN TOPOISOMERASE II-DNA BINARY COMPLEX, METHODS FOR PREPARING THE SAME AND USES THEREOF

專利所屬機關 (申請機關)

國立臺灣大學

獲證日期

2014/07/01

技術說明

本申請案主要是以人類第二型拓樸異構酶 (hTOP2) 為標的來瞭解etoposide、doxorubicin 及mitoxantrone等抗癌藥物，在進行化學治療時，所引發之細胞毒性造成DNA斷裂而導致癌細胞死亡之機轉。雖然前述藥物療效顯著，但用藥副作用仍有：後天白血病以及心臟毒性等，使得此類藥物仍有上市後之安全疑慮。由研究顯示，這些藥物與hTOP2間的交互作用可能是引起副作用的主要原因。 透過此一平台所製備出的晶體，主要有兩種，第一種為由DNA subtract與hTOP2所形成之二元複合物晶體，另一種為，由DNA subtract、hTOP2與各種抗癌藥物或新藥先導化合物所形成之三重複合晶體。前者，未來可作為快速篩選與分析anti-hTOP2藥物的工具；後者，提供了藥物與hTOP2間進行交互作用時，所可能造成之DNA斷裂與重要活性位置的結構資訊，以作為輔助新型抗癌藥物的研發。 The present disclosure relates to a crystal structure of a protein-DNA binary complex. More particularly, the disclosure relates to the crystal structure of a human topoisomerase II (hTOP2)-DNA binary complex and its uses for identifying candidate compounds exhibiting inhibitory effects toward hTOP2, specifically, the α and β form of hTOP2.

備註

本部(收文號1090060317)同意該校109年9月28日校研發字第1090083785號函申請終止維護專利(國立臺灣大學)

連絡單位 (專責單位/部門名稱)

產學合作總中心

連絡電話

33669945

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