發明
中華民國
096113885
I 329021
18F正子放射性同位素標誌之血清素運轉器造影劑的製造方法及其裝置
國防醫學院
2010/08/21
一種18F正子放射性同位素標誌之血清素運轉器造影劑(4-[18F]-ADAM)的製造方法,包含下列步驟: 1).[18F]離子的分離;2). 以K[18F]/K.2.2.2對相關前驅物進行親核取代反應;3). 以NaBH4/Cu(OAc)2進行還原反應;4). HPLC及 solid phase 純化反應;5). 配方化反應;本發明進一步提供一種製造 18F正子放射性同位素標誌之血清素運轉器造影劑的裝置,包括一反應系統以及一用以自動控制該反應系統內各管路之開關的控制裝置;該反應系統則進一步包含一第一分離裝置、一第二分離裝置、一第三分離裝置、一第四分離裝置、一第一試劑存取裝置、一第二試劑存取裝置、一第三試劑存取裝置、一第四試劑存取裝置、一第一反應裝置、一第二反應裝置、一第一收集裝置、一第二收集裝置、一第一水溶液儲存裝置,以及一個以上之廢液儲存裝置。此製造方法及自動化裝置可應用到類似的血清素運轉器造影劑。 The 4-[18F]-ADAM is a potent serotonin transporter imaging agent. We have developed a new synthetic method and an automated synthesis module to synthesize this radioligand. The synthesis sequences involve: 1) Isolation of K[18F]/K2.2.2; 2) Nucleophilic fluorination of appropriate precursors with K[18F]/K2.2.2; 3) Reduction of the reaction intermediates with NaBH4/Cu(OAc)2 ; 4) Purifications with high-performance liquid chromatography (HPLC) and solid phase extraction; and 5) Formulation. The radiochemical yield of 4-[18F]-ADAM was 2%. The synthesis time was 120 min and the specific activity was about 1.75 Ci/mmol (EOS). The 4-[18F]-ADAM synthesized by this module is suitable for imaging SERT in humans. The automated synthesis module comprises four reagent vials, two Reaction Vessels, two product collection vials, one water container and one waste container. This automated synthesis module and synthetic method is applicable to synthesize other imaging agents.
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