新穎[1,2-d]咪唑蒽醌衍生物、製備方法及其應用

專利類型

發明

專利國別 (專利申請國家)

中華民國

專利申請案號

099105902

專利證號

I 432192

專利獲證名稱

新穎[1,2-d]咪唑蒽醌衍生物、製備方法及其應用

專利所屬機關 (申請機關)

國防醫學院

獲證日期

2014/04/01

技術說明

本發明係提供一系列新穎[1,2-d]咪唑蒽醌衍生物，並進一步提供該些衍生物之製備方法及其應用，該應用包含將該類衍生物作為治療癌症之醫藥組合物，且其應用包含該類衍生物具有端粒酶的抑制活性、抑制癌細胞之生長，進而治療癌症等功效。藥理結果顯示，anthraquinone衍生物具有端粒酶抑制能力，但目前尚無強力直接證據解釋其抑制機制，推測可能由於anthraquinone具有平面三環結構，富含π電子呈現平面狀態易與G-tetrad平面產生π-πstacking interaction崁入並穩定G-quadruplex結構，而芳香環的電子呈未定域化，主體上的carbonyl groups能使結構中心具有正電性質，能模仿Na+、K+離子與G-quadruplex的堆疊，進而抑制端粒酶活性，芳香環部分對於G-quardruplex的鍵結有重要的功能，故選擇以anthraquinone做為主體結構。 The invention provides a series of novel anthra[1,2-d]imidazole-6,11-dione derivatives, and provides further the preparation method and application of said derivatives, wherein said application includes a pharmaceutical composition containing said derivatives for treating cancer, and said application involves effects of said derivatives for inhibiting telomerase activity, inhibiting the growth of cancer cell, treating cancer and the like.

備註

本部(收文號1090029737)同意該校109年5月22日國院研發字第1090001915號函申請終止維護專利(國防醫學院)

連絡單位 (專責單位/部門名稱)

研究發展室

連絡電話

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