製備阿普斯特片之方法 METHODS FOR PREPARATION OF APREMILAST

專利類型

發明

專利國別 (專利申請國家)

美國

專利申請案號

16/801,697

專利證號

US 11,008,288 B1

專利獲證名稱

製備阿普斯特片之方法 METHODS FOR PREPARATION OF APREMILAST

專利所屬機關 (申請機關)

國立臺灣師範大學

獲證日期

2021/05/18

技術說明

本發明揭露一種阿普斯特片之製造方法，透過以銠金屬催化劑催化芳香基硼酸與-酞醯亞胺烯基碸進行不對稱芳香基加成反應，並藉由配基的選擇以控制產物的掌性中心，得到的加成產物經過簡易反應後可以得到藥物阿普斯特片，係為一種更加有效率地合成阿普斯特片之方法。 The invention is a method of making Apremilast. Enantioenriched β-amino sulfones were prepared from the Rh-catalyzed asymmetric addition of a range of arylboronic acids to β-phthalimide vinyl sulfones in the presence of Rh(I)-catalysts comprising chiral diene ligands. The stereochemistry can be efficiently controlled by the chiral ligands. This asymmetric transformation sees its synthetic application in the synthesis of Apremilast.

備註

連絡單位 (專責單位/部門名稱)

產學合作組

連絡電話

77341329

網址