抑制Ｓｒｃ酪胺酸激酶活性的方法METHOD FOR INHIBITING SRC KINASE ACTIVITY

專利類型

發明

專利國別 (專利申請國家)

中華民國

專利申請案號

100118337

專利證號

I 418360

專利獲證名稱

抑制Ｓｒｃ酪胺酸激酶活性的方法METHOD FOR INHIBITING SRC KINASE ACTIVITY

專利所屬機關 (申請機關)

國立中興大學

獲證日期

2013/12/11

技術說明

在許多種癌細胞中，Src的表現量與活性會增高，是癌症治療的重要標靶分子。HLJ1則是一個新穎的抑癌蛋白，可以抑制腫瘤的生長與轉移。經由探討HLJ1與Src之交互作用，進一步發現其間的交互作用胺基酸區域與其抑制癌症轉移的影響。本研究團隊利用免疫共沉澱、GST沉澱試驗與共軛焦顯微鏡，確認HLJ1及Src在癌細胞中的交互作用，此作用能干擾Src下游分子與訊息傳遞路徑，包括FAK與β-catenin。接著進一步鑑定HLJ1 Y172的胺基酸位置可與Src的kinase區域結合並被Src誘導磷酸化。HLJ1 P301/P304是Src SH3結合區域，也是HLJ1蛋白具有抑癌特性的重要胺基酸。以此提供專一性抑制 Src酪氨酸激酶活性與具有抑癌活性的胺基酸序列，有助於進行藥物分子模擬以開發新的抗癌藥物。本發明提出利用抑癌蛋白HLJ1及Src酪胺酸激酶的胺基酸結合區域，進行以Src為標靶的藥物開發方法，該方法係根據HLJ1及Src在癌細胞中的分子交互作用而找到HLJ1蛋白具有抑癌特性的重要胺基酸Y172 與P301/P304，可以依此結構進行藥物分子模擬及合成的抗癌藥開發。 This invention provides a molecular model for developing the novel compounds targeting Src kinase, which is based on the interaction between HLJ1 and Src. The novel compounds and their analogues will be developed to suppress Src activity by mimicking the Src-binding motif of amino acid Y172 and P301/P304 in HLJ1.

備註

本部(收文號1080029338)同意該校108年5月10日興產字第1084300302號函申請終止維護專利

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