發明
中華民國
096121950
I 373336
具有抗高血壓療效之7-[2-[4-(2-氯苯)哌嗪基]乙基](KMUP-1)
高雄醫學大學
2012/10/01
本發明提供一種抗高血壓的醫藥組合物,其包含一7-〔2-〔4-(2-氯苯) 哌嗪基〕乙基〕-1之化合物以及其藥學上可接受的鹽類與其溶劑化物的其中之一,其中該化合物係藉由增加cGMP以抑制Rho激酶來達成抗高血壓之療效。 本發明首先提出KMUP-1可以抑制由U46619所誘導的PAHT與血管收縮,並且可以提升肺動脈中eNOS、sGC、PKG與ROCK的反向還原之表現、活化PDE5A以及在實驗兔經分離後的完整肺動脈中提升PKC的轉位作用。 因此,本發明提供一種抗高血壓的醫藥組合物,其包含一7-〔2-〔4-(2-氯苯) 哌嗪基〕乙基〕-1之化合物以及其藥學上可接受的鹽類以及其溶劑化物其中之一,其中該化合物係藉由增加cGMP以抑制Rho激酶來達成抗高血壓之療效。
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