藥物載體原料及其製備方法和使用方法

專利類型

發明

專利國別 (專利申請國家)

中華民國

專利申請案號

099144446

專利證號

I 400088

專利獲證名稱

藥物載體原料及其製備方法和使用方法

專利所屬機關 (申請機關)

國立交通大學

獲證日期

2013/07/01

技術說明

藉由兩性幾丁聚醣(縮酸基改質親水端，長碳鏈改質疏水端)與矽烷基偶聯劑APTES，(3-Aminopropyl) triethoxysilane，以化學鍵結方式結合，成功地合成出一無機-有機混成分子，並同時具有在水溶液中自組裝的功能。此有機-無機混成分子在水溶液環境中自組裝所形成的奈米微粒，由穿透式電子顯微鏡的影像，可觀察到層狀二氧化矽的結晶相，推測在此有機-無機混成分子所形成之奈米微粒，無機二氧化矽是以shell或layer-by-layer的形式存在，此二氧化矽layer是以連續且高度整齊排列成4~6奈米之間的原子層，推測此連續且高度整齊排列二氧化矽的產生，與此混成分子在水溶液中自組裝的行為所導致有關，疏水的作用力誘引此混成分子中之原子自我組織成一整齊的排列方式。二氧化矽層在此混成奈米微粒中，扮演著物理屏障的角色，可以減少包覆之內容物隨著高分子在水溶液中膨潤現象的產生而擴散溢出。此二氧化矽層的存在，顯示了一潛在的新可能性。此新型的有機-無機混成分子可藉由其自組裝的特性，提供一簡易的藥物包覆途徑，且可達到良好的包覆效果，因此可利用在藥物分子的包覆與傳遞之應用。此以疏水性抗癌藥物CPT為模型進行包覆，達到極佳的包覆率(>90%)。此無機-有機混成分子具有良好的生物相容性以及cell uptake的能力，除了對正常細胞有極低的毒性，且能快速的進入細胞體內。 An organic-inorganic hybrid molecule, which was synthesized by anchoring a silane coupling agent, (3-aminopropyl)triethoxysilane, to an amphiphatic carboxymethyl-hexanoyl chitosan (termed as CHC) previously-developed from this lab, was demonstrated an adjustable self assembling capability in aqueous solution. The self-assemble behavior of the hybrid macromolecules was characterized by critical aggregation concentration (CAC) measurements which demonstrated a concentration-dependent assembly behavior. A crystalline silica layer of ~6 nm in thickness was microscopically observed with a silica-CHC-silica layer-like architecture forming the hybrid nanoparticles. The hybrid macromolecule showed excellent encapsulation efficiency greater than 91% for an anti-cancer, hydrophobic molecule, (S)-(+)-Camptothecin.

備註

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