促進細胞凋亡之維生素K3衍生物、其醫藥組成物及其用途

專利類型

新型

專利國別 (專利申請國家)

中華民國

專利申請案號

103108332

專利證號

I 543759

專利獲證名稱

促進細胞凋亡之維生素K3衍生物、其醫藥組成物及其用途

專利所屬機關 (申請機關)

國立交通大學

獲證日期

2016/08/01

技術說明

本發明提供一種新穎的維生素K3衍生物，化學名為 (S)-2-(2-hydroxy-3-methylbutylthio)naphthalene-1,4-dione，簡稱為CR108。CR108比維生素K3及其衍生物具有較佳毒殺癌細胞的能力，CR108對於非HER-2過度表現的MCF-7及過度表現HER-2的BT-474人類乳癌細胞，皆會隨著處理藥物濃度增加而降低癌細胞的存活率，抑制動物體內乳癌腫瘤的形成，並且對正常乳房上皮細胞較不具毒性。CR108大量誘發癌細胞中含氧自由基的產生，使粒線體受到損傷，抑制survivin蛋白的表現及造成PARP蛋白的切割，導致癌細胞凋亡，用於癌症治療的相關應用。 Here we show a novel vitamin K3 derivative (S)-2-(2-hydroxy-3-methylbutylthio)naphthalene-1,4-dione, which is named as CR108.CR108 is more effective on the breast cancer cell death than other vitamin K3 derivatives.Moreover, CR108 induced apoptosis in both the non-HER-2-overexpressed MCF-7 and HER-2-overexpressed BT-474 breast cancer cells.Furthermore, CR108 inhibited the xenografted human breast tumor growth in nude mice. Together,we demonstrate that CR108 is a novel vitamin K3 derivative that induces apoptosis and tumor inhibition by ROS production and mitochondrial dysfunction and associates with the phosphorylation of p38 MAP kinase and the inhibition of survivin in the human breast cancer.

備註

本會(收文號1110027136)回應該校111年5月12日陽明交大研產學字第1110015716號函申請終止維護專利(國立陽明交通大學)

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