18β－甘草次酸衍生物及其用途

專利類型

發明

專利國別 (專利申請國家)

中華民國

專利申請案號

100139104

專利證號

I 424839

專利獲證名稱

18β－甘草次酸衍生物及其用途

專利所屬機關 (申請機關)

高雄醫學大學

獲證日期

2014/02/01

技術說明

共合成26種甘草酸衍生物2-27，其中衍生物10，11，13-17，21-25共12種新化合物，以上26種化合物全部進行評估對人類膀胱癌細胞(NTUB1)的抗癌活性。對NTUB1之抗癌活性以seco型化合物9，25，及27活性最強，它們之IC50值分別為2.34 ± 0.28，4.76 ± 1.15，及3.31 ± 0.61 M。化合物25與NTUB1培養24時後會明顯增加細胞內的活性氧(ROS)，以flow cytometric分析時25並不會引起細胞週期的停止但會隨劑量之增加而增加凋亡細胞數。近一層25與NTUB1經24時培養後，25會顯著地隨劑量之增加而增強粒腺體膜電位(MMP)的下降。此種粒腺體膜電位之下降表示25可誘發細胞之缺氧及凋亡之發生。再以Western blot分析25與NTUB1培養24時後之蛋白表現，發現可以活化p53，於培養時若加入NAC，則抑制p53之phosphorylation，以上結果表示25在細胞內可誘發活性氧，近一步活性氧調控p53之表現，p53經phosphorylation活化後，促進粒腺體膜電位之下降，最終經由細胞凋亡。 Twenty-six 18β-glycyrrhetinic acid (GA) (1) derivatives 2-27 including twelve new GA derivatives 10, 11, 13-17, 21-25 were synthesized and evaluated for cytotoxicities against NTUB1 cells (human bladder cancer cell lines).

備註

本部(發文號1100044017)同意貴校110年1月28日高醫產學字第1101100305號函申請終止維護專利。(高醫)

連絡單位 (專責單位/部門名稱)

智財保護與科技管理組

連絡電話

07-3138030

網址