珊瑚BrD1雙萜化合物及其取代物於醫藥上之應用

專利類型

發明

專利國別 (專利申請國家)

中華民國

專利申請案號

101122271

專利證號

I 448283

專利獲證名稱

珊瑚BrD1雙萜化合物及其取代物於醫藥上之應用

專利所屬機關 (申請機關)

國立中山大學

獲證日期

2014/08/11

技術說明

本發明係一種具有免疫調節及抑制皮膚發炎活性之天然物。本發明述及天然化合物在醫藥上的應用。本發明之生物材料為海洋excavatolide B 雙萜類天然物及其結構類似物。在佛波醇誘導性皮膚炎動物模式下，excavatolide B 可抑制血管通透和水腫的產生，亦可抑制發炎指標酵素，這包括第二型環氧化酶(COX-2)，誘導型一氧化氮合酶(iNOS) 及基質金屬蛋白酶(MMP-9)的表現。進一步研究顯示，Akt/NF-B 訊息傳導之干擾是與此抑制活性有所關聯。此外，excavatolide B 雙萜類天然物及其結構類似物可有效抑制重要免疫細胞，老鼠骨髓衍生樹突狀細胞，經脂多醣(LPS)刺激後之促發炎細胞激素(TNF-及IL-6)的表現。在結構與活性關係的探討上，8,17-環氧基對於上述的生物抑制活性可扮演著重要的角色，而第12個碳上羥基長鏈酯的取代，又會使得此抑制活性逐漸下降。總結研究顯示，excavatolide B及其結構類似物可以有效調節樹突狀細胞的功能，並抑制佛波醇誘導性皮炎產生。這些研究有助於未來珊瑚天然藥物之開發。這些研究也已發表論文於國際相關期刊，生醫科學雜誌(Journal of Biomedical Science)學刊上。 This invention provides the medical applications of briarane-type diterpenoid (e.g., excavatolide B and analogues) from cultured soft coral Briareum excavatum. Marine briarane-type diterpenoid excavatolide B can not only effectively suppress TPA-induced vascular permeability and edema, but can also decrease the expression of COX-2, iNOS and MMP-9, and reduce the activation of NF-B and Akt in test mouse skin tissues. In addition, excavatolide B and analogues can also strongly inhibit IL-6 expression in LPS-stimulated BMDCs, a key immunoregulatory cell type. The 8,17-epoxide of the excavatolide B apparently contribute stereochemically to the inhibition of IL-6 expression, and the longer 12-acyloxyl substituents was found to effectively reduce the inhibitory bioactivity of excavatolide B.

備註

本會(收文號1120021252)同意該校112年4月13日中產營字第1121400359號函申請終止維護專利(國立中山大學)

連絡單位 (專責單位/部門名稱)

產學營運及推廣教育處

連絡電話

(07)525-2000#2651

網址