苯并雜氧嗪酮衍生物，其製備方法以及包含有此等衍生物的藥學組成物BENZOXAZINONE COMPOUND, METHOD FOR PRODUCING THE SAME, AND PHARMACEUTICAL COMPOSITION CONTAINING THE SAME

專利類型

發明

專利國別 (專利申請國家)

中華民國

專利申請案號

099120609

專利證號

I 419884

專利獲證名稱

苯并雜氧嗪酮衍生物，其製備方法以及包含有此等衍生物的藥學組成物BENZOXAZINONE COMPOUND, METHOD FOR PRODUCING THE SAME, AND PHARMACEUTICAL COMPOSITION CONTAINING THE SAME

專利所屬機關 (申請機關)

長庚大學

獲證日期

2013/12/21

技術說明

Elastase為嗜中性白血球主要的一種激素；在各種慢性發炎相關疾病中，嗜中性白血球 elastase釋出量亦有顯著的提高。因此長久以來，elastase一直被視為治療各種慢行發炎疾病的首要目標。本發明中，我們所合成（如式一）之新穎的benzoxazinones類衍生物，其中R1分別選自於鹵素與氫其中之一；R2分別選自於氫、C1-C12烷氧基、、C1-C4烷基，以及鹵素其中之一。而R2取代位置可為2’或6’單取代、或2’及6’雙取代、或2’、6’、與4’三取代上述化合物對於以formyl-L-methionyl-L-leucyl-L-phenylalanine (FMLP)活化人類嗜中性白血球所誘導釋放的elastase的活性具有極佳的抑制作用。 Elastase is a major secreted product of activated neutrophils and a major contributor to destruction of tissue in chronic inflammatory disease. Therefore, elastase appears to be a target for therapy of chronic inflammatory diseases. The present invention we provides a series new benzoxazinone derivatives as shown general formula (I), wherein R1 may be represent the atom of hydrogen or halogen; R2 may be represent the atom of hydrogen, or halogen, or C1~C4 alkoxyl groups, or C1~C4 alkyl groups. The position of R2 may be represent mono-substitution at C-2’ or C-6’, or di-substitution at C-2’ and C-6’, or tri- substitution at C-2’, C-6’, and C-4’. In addition, they show potency inhibitory effect on elastase activity in formyl-L-methionyl-L-leucyl-L-phenylalanine (FMLP)-induced human neutrophils.

備註

本部(收文號1090058260)同意該校109年9月15日長庚大字第1090090253號函申請終止維護專利(長庚大學)

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