發明
美國
12/850,857
US 8,796,327 B2
用於抑制第二型T輔助細胞之細胞激素之生長及/或抑制趨化激素之生成之含蘇木素之醫藥組合物及其應用METHOD FOR INHIBITING PRODUCTION OF CYTOKINES OF THELPER CELL TYPE Ⅱ AND/OR INHIBITING PRODUCTION OF CHEMOKINES USING BRAZILIN
中國醫藥大學
2014/08/05
一種用於抑制第二型T輔助細胞之細胞激素之生成及/或抑制趨化激素之生成之醫藥組合物,其係包含一有效量之活性成分,其中該活性成分係選自以下群組:式(І)化合物、其醫藥可接受鹽及酯、或前述之組合: 一種使用式(І)化合物及/或其醫藥可接受鹽及/或酯在製造藥劑之應用。本發明之醫藥組合物可抑制Th2細胞之IL-4及IL-5細胞激素之至少一者的生成及/或抑制β-趨化激素之生成。其中,蘇木素可抑制IL-4之轉錄因子c-maf及IL-5之轉錄因子GATA結合蛋白3(GATA-3,GATA binding protein 3)的表現,進而抑制IL-4及IL-5之蛋白質與mRNA的表現。尤其,蘇木素可抑制eotaxin(CCL11)之生成。eotaxin係一種β-趨化激素,相較於其他β-趨化激素(例如CCL5),其對嗜酸性白血球具有更強之選擇性。因此,經由抑制eotaxin之生成,本發明醫藥組合物可更專一性地抑制過敏性免疫反應。 由於本發明之醫藥組合物具有抑制Th2細胞之細胞激素及/或β-趨化激素之生成的功效,故可經由調節Th2細胞之免疫反應,以治療過敏性疾病。其中,經由氣喘小鼠之動物試驗模式證實,蘇木素可有效減輕呼吸道過敏症狀,包括抑制呼吸道發炎及降低呼吸道阻力,說明本發明醫藥組合物可用於抗過敏性氣喘。 本發明另提供一種使用式(І)化合物及/或其醫藥可接受鹽及/或酯在製造藥劑之應用,其中該藥劑係用於抑制Th2細胞之細胞激素之生成及/或抑制趨化激素之生成。特定言之,該藥劑係用於抑制IL-4及IL-5細胞激素之至少一者的生成、以及抑制β-趨化激素的生成,故具有治療過敏性疾病、抑制呼吸道發炎、降低呼吸道阻力、以及抗過敏性氣喘等功效。 A pharmaceutical composition for inhibiting the expression of cytokines of T helper cell type II (Th2 cell) and/or inhibiting the expression of chemokines is provided, wherein the pharmaceutical composition comprises an effective amount of an active component, and the active component is selected from a group consisting of a compound of formula (I), pharmaceutically acceptable salts and esters of the compound, and combinations thereof:Also provided are uses of the compound of formula (I), and/or the pharmaceutically acceptable salts and/or esters thereof in the manufacture of a medicament.
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