發明
中華民國
100136443
I 426903
2-芳基-4-喹唑啉酮化合物及其醫藥組合物
中國醫藥大學
2014/02/21
我們已利用化學合成方式合成一系列2-芳環-4-喹唑啉酮化合物及其衍生物,並發現這些化合物在體外細胞試驗及動物試驗模式中顯示具有優異之抗癌活性。例如,化合物23可抑制惡性神經膠質瘤的細胞生長並降低其細胞存活率,其半數細胞致毒活性約為60 nM;在動物實驗結果顯示,生長在裸鼠皮下的腫瘤給予化合物23治療之後,腫瘤的生長有明顯被抑制的情形。 惡性神經膠質瘤屬於中樞神經系統中常見的惡性腫瘤,具有高度增生和侵略正常組織的能力,目前患有惡性神經膠質瘤之癌症病患,經過手術切除、放射線或化學治療的病患,仍有相當高的復發率,平均存活率不到一年,因此研發新穎抗癌新藥是迫切而重要的。 A series of 2-aryl-4-quinazolinone derivatives have been synthesized and exhibited potent anti-cancer activity in vitro cancer cells and in vivo animal model. For example, compound 23 can inhibit the growth of glioma cells in vitro with IC50 about 60 nM, and inhibited tumor growth in glioma xenograft animal model.
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