FPR1 拮抗劑的衍生物及其用途FPR1 ANTAGONIST DERIVATIVES AND USE THEREOF

專利類型

發明

專利國別 (專利申請國家)

美國

專利申請案號

14/792,147

專利證號

US 9,593,144 B2

專利獲證名稱

FPR1 拮抗劑的衍生物及其用途FPR1 ANTAGONIST DERIVATIVES AND USE THEREOF

專利所屬機關 (申請機關)

長庚大學

獲證日期

2017/03/14

技術說明

透過甲醯化胜肽，比如N-甲醯甲硫氨醯亮氨醯苯丙氨酸(fMLF)與甲醯化胜肽受體第1型 (FPR1) 結合，可活化嗜中性白血球；上述反應可以發展成治療無菌性或敗血性發炎疾病的治療標的。如式一之雙胜肽類衍生物，其中RK、RT分別選自氫基 (hydrogen atom)、羥基 (hydroxyl group)、C1-C4烷基取代之羥基、C1-C4烷氧基 (alkoxyl)、羧酸基團(carboxylic acids group)，醯胺基團含有C1-C4烷基 (alkyl) 氰基之取代、或C1-C4烷基或C1-C4烷氧基之取代，酯基團含有C1-C4烷基 (alkyl) 之取代或苯環上含有C1-C4烷基 (alkyl) 取代之苯醯基團 (benzoyl group)其中之一；RM、RS 分別選自氫基、羥基、苯基 (phenyl group)、吡啶 (pyridinyl)、羧酸基團(carboxylic acids group)，或是含有C1-C4烷氧基之酯基團，或是在苯環上含有羥基、鹵素、C1-C4烷氧基 (alkoxyl) 或C1-C4烷基 (alkyl) 取代之苯醯基團 (benzoyl group)。此外，式一所列的雙胜肽類衍生物其兩對掌中心分別為S與R構型。 Binding of fomyl peptide receptor 1 (FPR1) by N-formyl peptides can induce neutrophil activation and may represent a new therapeutic target in either sterile or septic inflammation. In present application, a series of new dipeptide derivatives as shown general formula (I) is provided. Of these, each of RK and RT is one selected from a group consisting of hydrogen atom, hydroxyl group, C1-C4alkyl, C1-C4alkoxyl and glycin-nitrile amide group; each of RM and RS is one selected from a group consisting of hydrogen atom, hydroxyl group, pyridinyl group, phenyl group, pyridinyl group, C1-C4alkoxyl substitute on the ester group, and a hydroxyl group, halogen group,C1-C4 alkoxyl group, C1-C4 alkyl group substitute on the aromatic ring of benzoyl group. Additionally, the configurations of two amino acids are S and R configurations, respectively.

備註

連絡單位 (專責單位/部門名稱)

技術移轉中心

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