一種含有5-硝基苯之衍生物，透過抑制腫瘤細胞誘發血小板凝集反應作為癌症轉移治療方式

專利類型

發明

專利國別 (專利申請國家)

中華民國

專利申請案號

101124690

專利證號

I 444358

專利獲證名稱

一種含有5-硝基苯之衍生物，透過抑制腫瘤細胞誘發血小板凝集反應作為癌症轉移治療方式

專利所屬機關 (申請機關)

長庚大學

獲證日期

2014/07/11

技術說明

腫瘤轉移為癌症相關死亡的主要原因之一，也是臨床上癌症手術切除治療之後首要面對挑戰的問題之一。許多的證據也顯示出腫瘤細胞與血小板間交互作用可提高癌細胞停留於微血管而有助於腫瘤轉移過程；此外，藉由阻斷腫瘤細胞與血小板間的交互作用也被證實可以降低腫瘤轉移的能力。因此腫瘤與血小板間的交互作用可被視為治療腫瘤轉移的目標。目前已有研究發現，一個新穎且引人注意的細胞表面膜蛋白分子 podoplanin，廣泛存在於許多種類的癌症細胞表面並透過血小板表面的 CLEC-2 分子結合誘發血小板凝集反應。此外在動物與臨床實驗研究中也發現了具凝集誘發能力的 podoplanin 分子與癌細胞惡性轉移能力與癌症癒後不佳表現出高度相關性。從這些實驗結果來看，podoplanin 分子似乎可以用來做為抑制腫瘤轉移藥物研究的標靶治療。本發明中，我們合成新穎的5-nitrobenzoate衍生物(如式一)，其衍生物擁有抑制腫瘤表面podoplanin分子誘發血小板凝集的效果。本發明也闡述此類具抗腫瘤轉移能力5-nitrobenzoate 衍生物的使用及進一步的預防腫瘤轉移治療應用方式， Many evidence demonstrate that the interactions between platelet and tumor cell contribute to hematogenous metastasis. Hence, tumor cell-platelet interaction is a therapeutic target for tumor metastasis. Recently, a notable protein “podoplanin” is proven to mediate platelet aggregation through CLEC-2 receptor activation. Clinical and animal studies also have shown that the aggregation-inducing ability of podoplanin correlates with tumor metastatic potency. Accordingly, podoplanin might serve as an attractive therapeutic target for drug development to inhibit tumor metastasis. The present invention relates to compositions of series new 5-nitrobenzoate derivatives as formula (I) that possesses inhibitory activity related tumor cell surface podoplanin induced platelet aggregation. The invention also relates to the uses of such 5-nitrobenzoate derivatives as anti-metastatic activity of tumor cells and further application of its therapeutic use in preventing tumor metastasis.

備註

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