含硫取代基[1,2-d] 咪唑蒽醌衍生物、其製備方法及其應用

專利類型

發明

專利國別 (專利申請國家)

中華民國

專利申請案號

099105905

專利證號

I 386399

專利獲證名稱

含硫取代基[1,2-d] 咪唑蒽醌衍生物、其製備方法及其應用

專利所屬機關 (申請機關)

國防醫學院

獲證日期

2013/02/21

技術說明

本發明係提供一系列新穎之含硫取代基[1,2-d] 咪唑蒽醌衍生物，其化合物主要以硫醚(Thioether)、硫酯(Thioester)為主。本發明進一步提供該類衍生物之製備方法及其應用，該應用包含將該類衍生物作為治療癌症之醫藥組合物，且其應用包含該類衍生物具有端粒酶的抑制活性、抑制腫瘤細胞、癌細胞之生長等功效。本論文合成一系列Anthra[1,2-d]imidazole-6,11-dione 的衍生物進行生物活性評估，來探討此系列新穎化合物對端粒酶的抑制性。藥理活性試驗的方法主要有三種：(1). 端粒序列複製法（TRAP assay）測試有抑制端粒酶的化合物；(2). 細胞毒性試驗（MTT assay）(3). 美國癌症中心(NCI)測試結果，其中部分衍生物對腎臟癌症的CAKI-1癌細胞株和7對白血病的CRF-CEM細胞株和RPMI-8226細胞株抑有效制癌細胞的效果。 The invention provides a series of novel thio-subsituted anthra [1, 2-d] imidazole-6, 11-dione dervatives, and provides further the preparation method and application of said derivatives, wherein said application comprises a pharmaceutical composition containing said derivatives with therapeutically effective amount for treating cancer, and said application involves effects of said derivatives for inhibiting telomerase activity, inhibiting the growth of cancer cell, treating cancer and the like. In activity test, three major methods are evaluated: (1). TRAP Assay: there are inhibitory characteristic of telomerase activity for TRAP assay. (2). MTT Assay. (3). NCI recommendation: specially using some selected compound for Kinnty cancer and CAKI-1 cancer cell line as well as some selected compounds in CRF-CEM cell line and RPMI-8226 cell line. Test results find the characteristic of inhibiting the growth of the cancer cells.

備註

本部(收文號1090029737)同意該校109年5月22日國院研發字第1090001915號函申請終止維護專利(國防醫學院)

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