萘醌衍生物用於抑制癌細胞的增殖及轉移的用途

專利類型

發明

專利國別 (專利申請國家)

中華民國

專利申請案號

109115762

專利證號

I 738334

專利獲證名稱

萘醌衍生物用於抑制癌細胞的增殖及轉移的用途

專利所屬機關 (申請機關)

國立清華大學

獲證日期

2021/09/01

技術說明

【中文發明名稱】 萘醌衍生物用於抑制癌細胞的增殖及轉移的用途 【英文發明名稱】 USE OF NAPHTHOQUINONE DERIVATIVE FOR INHIBITING PROLIFERATION AND METASTASIS OF CANCER CELLS 【技術領域】 本發明是有關於一種萘醌衍生物用於抑制癌細胞的增殖及轉移的用途。 【先前技術】 癌症是現今造成人類死亡的主要原因之一，雖然癌症的形成機轉仍未被完全地瞭解，但癌症發生(carcinogenesis)或腫瘤發生(tumorigenesis)可歸因於當細胞蓄積外源性或內生性因素而導致基因變異(genetic abnormalities)時，該些細胞內的信號傳遞途徑會發生錯誤而造成細胞分裂(cell division)失去控制，進而使得該些細胞逐漸形成癌細胞。癌細胞能夠迴避細胞凋亡(apoptosis)並且具有移動(migration)與侵入(invasion)的能力，因此癌細胞會不斷地增生(proliferate)並且會經由淋巴系統(lymphatic system)或血管系統(vascular system)轉移(metastasize)至身體的其他部位。 雖然目前臨床上用於治療癌症的藥物有很多，但是在治療效用上仍不盡理想，主要的原因包括：患者本身的個體差異、抗癌藥物的嚴重副作用(side effect)以及癌細胞的抗藥性(drug resistance)。因此，本領域的相關研究人員皆致力於開發有效並且不會產生非所欲的副作用的藥物來治療癌症。另一方面，治療癌症的方式除了一般藉由抑制癌細胞的增殖來進行之外，抑制癌細胞的轉移也是相當重要且難以解決的問題。 為了解決上述問題，本領域的技術人員亟需研發出具有抑制癌細胞的增殖及轉移的功效之新穎醫藥品以造福有此需求的廣大族群。 【發明內容】 有鑑於此，本發明之目的為提供一種萘醌衍生物用於製備抑制癌細胞的增殖及轉移治療癌症之醫藥品的用途。 在本發明的一實施例中，該萘醌衍生物是異白花丹素(isoplumbagin)。 在本發明的一實施例中，該異白花丹素的活體外(in vitro)有效濃度為至少1 μM。 在本發明的一實施例中，該異白花丹素的活體外(in vitro)有效濃度為低於6 μM。 在本發明的一實施例中，該異白花丹素的活體內(in vivo)有效劑量為至少2 mg/kg。 在本發明的一實施例中，該癌細胞為一口腔鱗狀上皮細胞癌細胞、一人類惡性膠狀母細胞瘤細胞、一人類非小細胞肺癌細胞、一前列腺癌細胞或一子宮頸癌細胞。 在本發明的一實施例中，該異白花丹素被使用作為一NAD(P)H醌去氫酶1 (NAD(P)H quinone dehydrogenase 1, NOQ1)蛋白質的受質。 在本發明的一實施例中，該異白花丹素會改變癌細胞的粒線體的形態發生(morphogenesis)及細胞分布。 在本發明的一實施例中，該異白花丹素透過抑制粒線體電子傳遞鏈第四個複合體活性以抑制癌細胞的粒線體功能。 在本發明的一實施例中，該異白花丹素抑制口腔鱗狀上皮細胞癌異種移植(xenograft)中的腫瘤生長。 綜上所述，本發明異白花丹素的功效在於：可藉由標靶NAD(P)H醌去氫酶1 (NOQ1)蛋白質，進而改變癌細胞的粒線體的形態發生及細胞分布、透過抑制粒線體電子傳遞鏈第四個複合體活性以抑制癌細胞的粒線體功能，達到抑制癌細胞(特別是口腔鱗狀上皮細胞癌細胞、人類惡性膠狀母細胞瘤細胞、人類非小細胞肺癌細胞、前列腺癌細胞及子宮頸癌細胞)的增殖及轉移的功效。

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