芳香醯喹啉化合物

專利類型

發明

專利國別 (專利申請國家)

中華民國

專利申請案號

099114567

專利證號

I 516264

專利獲證名稱

芳香醯喹啉化合物

專利所屬機關 (申請機關)

臺北醫學大學

獲證日期

2016/01/11

技術說明

透過藥物化學藥物設計原理，合成一系列新穎aroylquinolines骨架化合物，其中包含2-, 3-, 4-, 5-, 6-, 7-, 8-aroylquinolines類衍生物，經抑制各種人類癌細胞生長活性及抑制微小管束活性分析發現，2-, 4-, and 6-aroylquinolines衍生物具強效的活性，例如化合物15，其antiproliferative activity和antitubulin activity其IC50平均分別為0.32 nM和1.9µM，比目前正在臨床phase II/III的ZYBRESTATTM之原型化合物combretastatin A-4還強(IC50 = 3 nM和2.1µM)。 Utilizing the medicinal drug design approach, we prepared a series of aroylquinoline compounds and evaluated for their antiproliferative activity against a diverse set of cancer cell lines. For example, compound 15 demonstrated substantial activity with mean IC50 values of 0.32 nM stronger than combretastatin A-4 (mean IC50 = 3 nM), which that of prodrug, ZYBRESTATTM, is undergoing phase II human clinical trial in US. In the inhibition of tubulin polymerization, 15 exhibited potent antitubulin activity stronger than CA4.

備註

本部(收文號1100069974)同意該校110年11月22日北醫校事字第1100003920號函申請終止維護專利(北醫)

連絡單位 (專責單位/部門名稱)

技術移轉中心

連絡電話

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