酮基阿朴芬生物鹼之製備方法the method for fabricating oxoaporphine alkaloids

專利類型

發明

專利國別 (專利申請國家)

中華民國

專利申請案號

101139165

專利證號

I 443089

專利獲證名稱

酮基阿朴芬生物鹼之製備方法the method for fabricating oxoaporphine alkaloids

專利所屬機關 (申請機關)

中國醫藥大學

獲證日期

2014/07/01

技術說明

本發明提供一種酮基阿朴芬生物鹼之製備方法，其包括以肉桂酸化合物作為起始物，起始物經環化後形成碘基異喹啉化合物，再將該碘基異喹啉化合物經親核性芳香族取代反應，以形成α-氰基-1’-(2”-溴苯甲基)異喹啉化合物，該α-氰基-1’-(2”-溴苯甲基)異喹啉化合物經氧化性脫氰基反應，以形成1’-(2”-溴苯醯基)異喹啉化合物；該1’-(2”-溴苯醯基)異喹啉化合物還原後，不需進一步純化，可直接以光照環化後，即可合成於含不同取代基的酮基阿朴芬生物鹼。本發明之製備方法的光環化前驅物無須純化，可縮短製程。 Provided is a method of a series of fabricating oxoaporphnes alkaloids, which comprises the following steps: in situ generation of (2-bromophenyl)-isoquinolin-1-yl-methanols by reduction of the correspounding methanones with sodium borohydride, followed by oxidative photocyclization in a one-pot fashion. The key intermediates (2-bromophenyl)-isoquinolin-1-yl-methanones could be obtained from the oxidative decyanation of α-cyano-(2-bromobenzyl)-isoquinolines, condensed 1-iodoisoquinolines with (2-bromophenyl)-acetonitriles.

備註

本部(收文號1070012870)備查該校107年2月13日文產字第1070001912號函通報終止維護專利(中國醫)

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