對烯酮進行鏡像選擇性加成之方法

專利類型

發明

專利國別 (專利申請國家)

大陸

專利申請案號

201010188374.2

專利證號

1302816

專利獲證名稱

對烯酮進行鏡像選擇性加成之方法

專利所屬機關 (申請機關)

國立清華大學

獲證日期

2013/11/06

技術說明

本發明係有關於一種對烯酮進行鏡像選擇性加成之方法，係構築碳-碳鍵最常用的方法之一，其亦稱為1，4-加成或共軛加成，常被大量運用於天然產物和藥物的合成。包括:於如下式(I)所示之化合物及過渡金屬催化劑存在下，使R3(CH2)pCH=CR5C(=O)Y(CH2)qR4與R6ZnR7反應，其中，Y、p、q、R1、R2、R3、R4、R5、R6及R7定義如說明書所述。據此，本發明可高產率且高鏡像選擇性地進行不對稱共軛加成反應。修飾此關鍵技術不對稱1,4-加成產物的酮基，將其轉換為重要的反應中間物醇基或羧酸化合物，接著將醇基或羧酸化合物經由一連串的反應，可得到具有生物活性的藥物，如化合物LG121071(非類固醇的雄激素拮抗劑)、蒽酮(Anthracenone，一種治牛皮癬的藥物)、掌性γ-芳基-1H-1,2,4-三唑衍生物(chiral γ-aryl-1H-1,2,4-triazole derivative，一種殺菌劑)。 This invention is to disclose an asymmetric Michael addition reaction of organozinc reagents to conjugate enones to generate important intermediate for the synthesis of active pharmaceutical ingredient such as LG121071, Anthracenone, and antibaterial agents.

備註

連絡單位 (專責單位/部門名稱)

智財技轉組

連絡電話

03-5715131-62219

網址